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杨克勤

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话题:吃半片就行?小心 这些药片掰开吃无效

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发表于:2015-11-04

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吃半片就行?小心 这些药片掰开吃无效

来源:丁香园

药物的有效成分固然重要,但是很多人不知道,制备工艺在药物用法上同样起着举足轻重的作用。很多人都遇到过,口服药物有时由于用量的限制,可能需要掰开、磨碎服用,或只服用胶囊中的药粉。

那么这样真的可以吗?

缓控释的制备原理

一片药,能否掰开或磨碎服用取决于药物的制备工艺,而是否需要分散服用则取决于临床药物用量。目前临床上的口服药物重要分类有缓释制剂和控释制剂。

1. 控释片

控释片是对药物释放要求相对较高的制剂,多见于心血管制剂。在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。

2. 缓释片

缓释片则是在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放。所以缓释制剂的释放速度其实可以是恒速,也可以是非恒速的有些缓释片是为了避免对胃肠道产生较大刺激,主要起保护作用,所以多用在局部刺激较大的药物。

3. 制备工艺

缓释和控释的原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等。利用溶出扩散等原理需要包膜以及加致孔剂,这类药物不能掰开使用。离子交换一类的只需与离子结合,在体内一定的 PH 下开始经离子交换置换出药物,这类药物可以掰开使用。目前国内缓控释制剂的制备工艺有骨架型、包衣型、渗透泵型等。

以上这些类型的药物进入体内后,通过胃液作用从骨架、芯片中缓慢释放发挥药效,使用这类技术制备的药物不能掰开或磨碎服用,因会破坏整体的效果。

而采用多单位微囊系统、惰性物质作为基质等技术制备的药物,药物独立恒速释放,可掰开或磨碎服用。所以对于有些特殊制备工艺的药物来说,掰开只吃半片会破坏药片或胶囊的缓控释结构。使药物迅速释放,血药浓度骤然上升,可能影响药动学特性,出现不良反应。

下面笔者将具体介绍一些常见药物的制备工艺。

常见药物分析

1. 美托洛尔缓释片(倍他乐克)

美托洛尔缓释片使用多单位微囊系统,由数百至数千个直径约 0.5 nm 或更小球型微囊组成,每个微囊均有独立的恒速释放单元,掰开服用不会影响药物释放。

用法用量:心功能 II 级的稳定性心力衰竭者初始用量 23.75 mg(45 mg 片的半片),po qd,两周后可加量。心功能 III-IV 级的稳定性心力衰竭者初始计量 11.875 mg(45 mg 片的 1/4 片),1-2 周后可加量。

2. 格列吡嗪控释片

格列吡嗪控释片采用双层渗透泵技术,有半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多个释药小孔,药片在吸收水分后膨胀,其半透膜内外两侧形成较高渗透压,促进药物持续恒速释放。掰开服用会破坏双层渗透泵结构,使药物迅速释放,造成血药浓度瞬时增高,诱发严重不良反应。

故需整片吞服,不可掰开、压碎或嚼碎。否则易发生低血糖、昏迷、惊厥、恶心、失眠、心动过速等危险。

用法用量:规格 5 mg,初始剂量 5 mg(1 片)po qd,逐渐调节至最佳剂量,最大剂量不超过 20 mg/ 每天。与早餐同时服用,不可掰开。

3. 头孢克洛缓释片

用法用量:规格 0.375 g,咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染、下尿路感染、支气管炎推荐剂量 375 mg(1 片)po bid。肺炎和鼻窦炎推荐剂量 750 mg(2 片)po bid。

可以与食物同服增加吸收量。但服用时不能掰开、压碎或咀嚼。

4. 硝苯地平缓释片、控释片

硝苯地平有短效与长效之分,长效硝苯地平,包括缓释与控释 2 种剂型。目前国内药厂生产的长效硝苯地平,多数属于缓释片。作用特点为药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好;随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。

硝苯地平控释片则不同,其作用特点是,在 24 小时内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳。

缓释片:如需减少剂量,可沿中心线完整分开,服用半片。

控释片:整片吞服,不可掰开。如将不可掰开的硝苯地平缓控释片掰开服用,极易引起血压骤降、心动过速。

5. 单硝酸异山梨酯缓释片

缓释片:为骨架片,药物和骨架材料完全均匀相互分散,可沿中心线掰成半片吞服,不可嚼碎。用惰性物质作为基质,药品均匀分布在基质中,并从基质中持续缓慢释放。可沿刻槽掰开服用半片,但不能磨粉,咀嚼。

薄膜包衣片:需整片吞服,不可掰开或咀嚼。若掰开会引起药物突释,出现血压下降等药物不良反应,严重者危及生命。

小贴士

1. 不管是缓释制剂还是控释制剂均不可磨碎服用。

2. 并非是缓释剂可以掰开而控释剂不能,还要看每种药物的具体制备工艺是什么。

3. 不能仅仅通过药片上是否有刻痕或中线来判断是否可以掰开服用。

4.  同一种药物,不同厂家生产可能制备工艺不同。如一些缓释制剂,有些厂家生产的可掰开服用,有些厂家生产的则不能掰开服用。故临床使用时一定要确定患者服用药物的制备工艺和生产厂家。